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Il mwcgdomperidone è un mwcwfarmaco mwdaantiemetico e mwdqprocinetico, appartenente alla classe degli antagonisti periferici dei recettori mwdgdopaminergici.

• Farmacocinetica

• Farmacodinamica

• Impiego clinico

• Effetti avversi

• Avvertenze

• Note

• Bibliografia

• Altri progetti

Il domperidone, dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbito, raggiungendo un picco di mwegconcentrazione plasmatica dopo 30-60 minuti. Presenta tuttavia una bassa mwewbiodisponibilità, dovuta all'esteso mwfametabolismo di primo passaggio a livello della parete intestinale e del mwfqfegato. Essendo scarsamente mwfgliposolubile, il domperidone attraversa solo in minima parte la mwfwbarriera ematoencefalica: ciò ne limita l'azione a livello del mwgasistema nervoso centrale. Il metabolismo epatico avviene mediante reazioni di idrossilazione (catalizzata da mwgqCYP3A4, mwggCYP1A2 e CYP2E1) e N-dealchilazione (catalizzata da CYP3A4).

Agisce principalmente come mwhgantagonista dei recettori mwhwdopaminergici Dmwia2, sia a livello della parete mwiqgastrica, sia nella mwigzona chemiocettrice di innesco del vomito (CTZ), situata nell'area postrema del IV mwiwventricolo cerebrale.

Il domperidone è indicato soprattutto nel trattamento del mwjgvomito da cause periferiche (legate alla ridotta motilità dell'apparato gastroenterico) e della mwjwdispepsia. È inoltre impiegato nel trattamento del mwkareflusso gastroesofageo in età pediatrica. Vista la scarsa capacità di questo farmaco di attraversare la barriera emato-encefalica, può essere utilizzato anche nel controllo del vomito indotto da farmaci dopaminergici nella terapia della mwkqmalattia di Parkinson. Sebbene in linea di massima il produttore ne sconsigli l'utilizzo durante l'allattamento, esso trova anche impiego come galattogogo, proprio in virtù del suo agonismo nei confronti della secrezione periferica della prolattina. Da alcuni anni è stato sperimentato con ottimi risultati l'uso del principio attivo al fine della prevenzione e della cura della mwkgLeishmaniosi animale nel cane.cite-ref-2[2]cite-ref-3[3]

Il blocco dei recettori dopaminergici da parte del domperidone può determinare aumento della secrezione di mwnqprolattina da parte dell'mwngipofisi, con insorgenza di amenorrea e mwnwgalattorrea nella donna, impotenza e ginecomastia nell'uomo. L'uso di domperidone nei neonati è stato associato, in alcuni studi, ad un prolungamento dell'intervallo QT dell'mwoaECG, potenzialmente responsabile di gravi aritmie ventricolari e di mwoqmorte cardiaca improvvisa.cite-ref-4[4] Altri studi, però, smentiscono tale associazione.cite-ref-5[5]

mwraPazienti pediatrici: il domperidone deve essere somministrato con cautela nei pazienti pediatrici perché i dati di letteratura relativi all'uso del farmaco in questa classe di pazienti per il trattamento del vomito acuto e del reflusso gastroesofageo sono limitati e controversi in rapporto al rischio di reazioni avverse. La somministrazione del domperidone deve quindi essere valutata caso per caso. In particolare, nei bambini con peso inferiore a 15 kg è possibile che l'impiego delle formulazioni farmaceutiche disponibili in commercio, in particolare quelle per la somministrazione rettale, possa esporre i bambini più piccoli a sovradosaggio.cite-ref-6[6]

cite-note-11. Sigma Aldrich; rev. del 24.10.2012

cite-note-22. ↑ mwugmwuwmwvaGSLC LG terapia_leishmaniosi (mwvqmwvgPDF), su mwvwgruppoleishmania.org/.

cite-note-33. ↑ mwwwmwxamwxqDomperidone Against Leishmaniasis: Preliminary Results from First Therapeutic Trial - WSAVA2002 - VIN, su mwxgvin.com.

cite-note-44. ↑ mwygDjeddi D, Kongolo G, Lefaix C, Mounard J e Léké A, mwywmwzaEffect of domperidone on QT interval in neonates (mwzqmwzgPDF), in mwzwThe Journal of Pediatrics, vol.mwaa 153, n.mwaq 5, novembre 2008, pp.mwag 663-6, mwawDOI:mwba10.1016/j.jpeds.2008.05.013, mwbqPMIDmwbg mwbw18589449.

cite-note-55. ↑ mwcwGünlemez A, Babaoğlu A, Arisoy AE, Türker G e Gökalp A S, mwdamwdqEffect of domperidone on the QTc interval in premature infants, in mwdgJournal of Perinatology, vol.mwdw 30, n.mwea 1, gennaio 2010, pp.mweq 50-3, mwegDOI:mwew10.1038/jp.2009.96, mwfaPMIDmwfq mwfg19626027.

cite-note-66. ↑ AIFA, Nota Informative, 2009, 11 settembre (www.agenziafarmaco.it verificato on line il 12 marzo 2010).

• mwhqBertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.

• mwhwF. Clementi, G. Fumagalli, Farmacologia generale e molecolare (terza edizione), Torino, UTET, 2004, ISBN 88-02-06206-4.

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